Hormón sa viaže na tyrozín kinázu (TK), vznikne H-R komplex a dochádza k aktivácii TK.
TK fosforyluje cieľové proteíny (fosfatázy, aminokyselinové transportéry, glukozový transportér a pod.) a prichádza k bunkovej odpovedi.
Okrem fosforylácie tyrizínových zvyškov iných intracelulárnych proteínov, môže fosforylovať aj zvyšky svojho vlastného receptora a touto autofosforyláciou sprostredkovať prenos signálu. zaisťuje to, že aktivita TK je zapnutá i v neprítomsnoti hormónu. Týmto mechanizmom sa vysvetľuje dlhodobý účinok inzulínu. Inzulín má i aj pro-rastové vlastnosti a chová sa ako metabolický aktivátor a rastový faktor takmer vo všetkých typov buniek.