Patria do najrozšírenejšej skupiny povrchových receptorov, ktoré k odovzdaniu signálu využívajú pôsobenie quanín nukleotid viažúci G proteín. Sprostredkovávajú odpoveď bunky na veľký počet najrôznejších signálych molekúl – od hormónov a neurotransmiterov po lokálne mediátory. Receptory tohto typu tvorí jeden polypeptidový reťazec, ktorý až sedemkrát prechádza cez lipidovú dvojvrstvu cytoplazmatickej membrány. Trimérové proteíny viažúce GTP (G-proteíny) ich spájajú s terčovými enzýmami alebo iónovými kanálmi a preto sa označujú ako receptory spojené s G-proteínom. Tie z nich, ktoré viažu proteínové ligandy, majú veľké extraceulárne domény na viazanie ligandu ako súčasť polypeptidového reťazca. Receptory pre malé ligandy napr. adrenalín, majú malé extracelulárne ligandy. V intracelulárnej časti reťazca sú domény na vytvorenie väzby s G-proteínmi. Receptory sa zapínajú (aktivujú) naviazaním, vytvorením GTP z GDP a naopak, vypínaju sa (deaktivujú) hydrolýzou GTP na GDP. Po aktivácii sa spúšťa séria reakcií, ktorých výsledkom je zmena koncentrácie jednej alebo viacerých malých vnútrobunkových signálnych molekúl, nazývaných aj intracelulárne mediátory alebo sekundárne messengery alebo druhí poslovia.

Jeden receptor môže aktivovať viacero molekúl G-proteínu. Výsledkom je zosilnenie (amplifikácia) účinku napr. hormónu.